药说认识糖皮质激素家族

一、家族简介

糖皮质激素是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，主要为皮质醇，具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。称其为"糖皮质激素"是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。

家族发展

自从年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用，年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活，证明了肾上腺皮质激素的存在，有人根据这个实验推测，提取物的生物活性是由单个物质引起的，但后来人们从提取物中分离出来47种化合物，其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。

早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物，生产成本很高，后来随着甾体化学和有机合成的发展，甾体激素的全合成实现，可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素，但考虑到实际生产的成本，人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物，薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae)薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷，价格较低，薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。

在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化，人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16α-羟基的甾体化合物曲安西龙，发现它具有很好的糖皮质激素，同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。

通过对氢化可的松的体内代谢过程的研究，年人们又发现了具有更好稳定性更好抗炎活性和更低钠潴留的地塞米松。

在地塞米松的基础上人们又通过像甾体母环上引入甲基、卤素等结构，陆续开发出了倍他米松、倍氯米松、氟轻松等药物。

家族成员

（一）目前主要根据糖皮质激素的疗效时长进行分类的，并且根据这个分类法进行临床应用。

1）短效糖皮质激素：作用时间约为8～12h大部分以“可的”命名，如可的松、氢化可的松；

2）中效糖皮质激素：作用时间约为18～36h多以”泼尼”命名，如泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松等。而中效常用药物甲强龙是唯一可应用于冲击疗法的药物；

3）长效糖皮质激素：作用时间约为36～54h，多以“米松”命名，如地塞米松、倍他米松。

常用糖皮质激素类药物

（二）根据糖皮质激素的给药途径进行分类：可分为口服、注射、局部外用或吸入。

表2呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量（μg）

药物

低剂量

中剂量

高剂量

二丙酸倍氯米松

～

～

～0

布地奈德

～

～

～

丙酸氟替卡松

～

～

～

环索奈德

80～

～

～

表3　皮肤科常用外用糖皮质激素类药物

作用强度

药物名称

常用浓度(%)

弱效

醋酸氢化可的松

醋酸甲泼尼龙

1.0

0.25

中效

醋酸泼尼松龙

醋酸地塞米松

丁酸氯倍他松

曲安奈德

丁酸氢化可的松

醋酸氟氢可的松

氟氢松

0.5

0.05

0.05

0.～0.1

1.0

0.

0.01

强效

丙酸倍氯米松

糠酸莫米松

氟氢松

氯氟舒松

戊酸倍他米松

0.

0.1

0.

0.

0.05

超强效

丙酸氯倍他索

氯氟舒松

戊酸倍他米松

卤美他松

双醋二氟松

0.02～0.05

0.1

0.1

0.05

0.05

表4眼科局部常用糖皮质激素类药物

药物名称

常用浓度（%）

滴眼液

眼膏

醋酸可的松

0.5

0.25、0.5、1

醋酸氢化可的松

0.5

0.5

醋酸泼尼松

0.1

0.5

地塞米松磷酸钠

0.

氟米龙

0.1

0.1

适家族的“天使”作用

1.内分泌系统疾病：用于原发性和继发性肾上腺皮质功能减退症、先天性肾上腺皮质增生症的替代治疗；肾上腺危象、垂体危象、甲状腺危象等紧急情况的抢救；重症亚急性甲状腺炎、Graves眼病、激素类生物制品药物过敏的治疗等。大、小剂量地塞米松抑制试验可判断肾上腺皮质分泌状况，诊断和病因鉴别诊断库欣综合征（皮质醇增多症）。

2.风湿性疾病和自身免疫病：此类疾病种类繁多，达余种，多与自身免疫有关，尤其是弥漫性结缔组织疾病皆有自身免疫参与，常见的如红斑狼疮、类风湿关节炎、原发性干燥综合征、多发性肌病/皮肌炎、系统性硬化症和系统性血管炎等。糖皮质激素是最基本的治疗药物之一。

3.呼吸系统疾病:主要用于支气管哮喘、外源性过敏性肺泡炎、放射性肺炎、结节病、特发性间质性肺炎、嗜酸粒细胞性支气管炎等。

4.血液系统疾病：多种血液系统疾病常需糖皮质激素治疗，主要为两种情况：一是治疗自身免疫病，如自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜等。二是利用糖皮质激素溶解淋巴细胞的作用，将其作为联合化疗方案的组分之一，用于淋巴系统恶性肿瘤如急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等的治疗。

5.肾脏系统疾病：主要包括原发性肾病综合征、多种肾小球肾炎和部分间质性肾炎等。

6.严重感染或炎性反应：严重细菌性疾病如中毒型细菌性痢疾、暴发型流行性脑脊髓膜炎、重症肺炎，若伴有休克、脑病或其他与感染有关的器质性损伤等，在有效抗感染的同时，可加用糖皮质激素以缓解中毒症状和器质性损伤；严重病毒性疾病如急性重型肝炎等，也可用糖皮质激素辅助治疗。

7.重症患者（休克）：可用于治疗各种原因所致的休克，但须结合病因治疗和抗休克治疗；急性肺损伤，急性脑水肿等。

8.异体器官移植：用于异体组织器官移植排斥反应的预防及治疗；异基因造血干细胞移植后的移植物抗宿主病的预防及治疗。

9.过敏性疾病：过敏性疾病种类众多，涉及多个专科，许多疾病如严重的荨麻疹等，需要糖皮质激素类药物治疗。

10.神经系统损伤或病变：如急性视神经病变（视神经炎、缺血性视神经病变）、急性脊髓损伤，急性脑损伤等。

11.慢性运动系统损伤：如肌腱末端病、腱鞘炎等。

12.预防治疗某些炎性反应后遗症：应用糖皮质激素可预防某些炎性反应后遗症及手术后反应性炎症的发生，如组织粘连、瘢痕挛缩。

家族的“恶魔”副作用

（一）长期大剂量糖皮质激素治疗的不良反应（二）停药反应包括：1.医源性肾上腺皮质功能不全。2.反跳现象。突然停药或减量过快使原病复发或恶

最佳方式是尽可能短时间小剂量应用糖皮质激素。激素顿服的患者服药时间，应定在早晨8点前，饭后服用，以尽可能符合皮质激素的生理分泌规律并减少对胃肠道的刺激。

在撤药时，应采取逐渐减量的方式，以使自身的皮质功能得以逐渐恢复。患者尤其是老年患者在服用激素时，应常规补充钙剂和活性维生素D，以止骨质疏松及股骨头坏死。注意保持健康的生活方式，如定时锻炼、注意保证营养均衡和适当的休息。严格遵从医嘱，不可随意停药和增减剂量，定期复诊以便预防或及早发现不良反应的发生并及时调整用药。

长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目:体重；血压；电解质；血脂；血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是有糖尿病或糖尿病倾向者;小儿应定期监测生长发育情况;眼科检查，观察是否有白内障、青光眼或眼部感染的发生;大便隐血;骨质疏松的检查，尤其是老年人。

家族的注意事项

（一）尽量避免使用糖皮质激素的情况。

1.对糖皮质激素类药物过敏；

2.严重精神病史；

3.癫痫；

4.活动性消化性溃疡；

5.新近胃肠吻合术后；

6.骨折；

7.创伤修复期；

8.单纯疱疹性角、结膜炎及溃疡性角膜炎、角膜溃疡；

9.严重高血压；

10.严重糖尿病；

11.未能控制的感染（如水痘、真菌感染）；

12.活动性肺结核；

13.较严重的骨质疏松；

14.妊娠初期及产褥期；

15.寻常型银屑病。

但是，若有必须用糖皮质激素类药物才能控制疾病，挽救患者生命时，如果合并上述情况，可在积极治疗原发疾病、严密监测上述病情变化的同时，慎重使用糖皮质激素类药物。

（二）慎重使用糖皮质激素的情况。

库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良的患者及近期手术后的患者慎用。

急性心力衰竭、糖尿病、有精神病倾向、青光眼、高脂蛋白血症、高血压、重症肌无力、严重骨质疏松、消化性溃疡病、妊娠及哺乳期妇女应慎用，感染性疾患必须与有效的抗生素合用，病毒性感染患者慎用；儿童也应慎用。

（三）其他注意事项。

1.防止交叉过敏，对某一种糖皮质激素类药物过敏者也可能对其他糖皮质激素过敏。

2.使用糖皮质激素时可酌情采取如下措施：低钠高钾高蛋白饮食；补充钙剂和维生素D；加服预防消化性溃疡及出血等不良反应的药物；如有感染应同时应用抗生素以防感染扩散及加重。

3.注意根据不同糖皮质激素的药代动力学特性和疾病具体情况合理选择糖皮质激素的品种和剂型。

4.应注意糖皮质激素和其他药物之间的相互作用：近期使用巴比妥酸盐、卡马西平、苯妥英、扑米酮或利福平等药物，可能会增强代谢并降低全身性皮质激素的作用，相反，口服避孕药或利托那韦可以升高皮质激素的血药浓度，皮质激素与排钾利尿药（如噻嗪类或呋塞类）合用，可以造成过度失钾，皮质激素和非甾体类消炎药物合用时，消化道出血和溃疡的发生率高。

家族宣言

糖皮质激素家族庞大，兄弟姐妹众多，家族具有强大的临床适应症，但是糖皮质激素家族的不良反应几乎涉及全身每个系统和器官，只要按疗程遵医嘱用药，不擅自停药、增减用量，定期做好回访，激素其实并不可怕。因此要正确认识糖皮质激素家族，以确保用药安全。

参考文献

[1]中华医学会.糖皮质激素类药物临床应用指导原则.

[2]邱莉莉,周波,王艳丽,郭梅,张晶,陈敏,施懿哲.糖皮质激素治疗内分泌疾病的临床研究[J].中国继续医学教育,,13(10):-..

[3]陈瑶，朱亚军.糖皮质激素类药物临床合理用药分析[J].中国继续医学教育，2(20):54-55.

[4]饶彦婷,张薇,史敦绘.糖皮质激素对风湿免疫病患者骨密度的影响探讨[J].中外医学研究,,19(07):23-26.

[5]糖皮质激素急诊应用专家共识().

[6]CecilMedicine)IvorBenjamin,RobertC.Griggs,EdwardJ.Wing,J.GregoryFitz-AndreoliandCarpentersCecilEssentialsofMedicine-Saunders().

end

总编辑：王亚峰编辑：张翠萍李鑫排版：陈美玲

注：以上内容仅供专业人士阅读参考。文中部分图片来自网络，用于公益传播，在此感谢！如有侵权请联系我们删除。

扫码